近幾年激酶抑制劑的領域正朝向成熟階段邁進。在此情況下舉行的Next-Gen Kinase Inhibitors 2012，是考慮今後的展望和對製藥業界的影響、探求技術和做法、以及迄今未有過之標的和治療方法面新可能性的會議，亦留意激酶抑制劑的新適應症及癌標的以外發展的各種治療領域等。
此外，此會議亦採用因應反抗性、選擇性和安全性的問題、先導化合物的開發、化學和生物學的合併、利用以Fragment為首之各種有前景的手法、構造的設計、基於藥物動態學及藥力學之藥劑最適化、以及龐大量可利用數據的分析方法等主題。
主要的話題
- 克服抵抗性問題的策略
- 癌、炎症、自我免疫疾病、中樞神經系疾病的標的化
- 蛋白質激酶的構造變化
- 鑑定激酶抑制劑的新方法
- 先導化合物和抑制劑最適化
短期課程：激酶的人文科學
6月4日(星期一)上午9:00∼下午12:00
這是以今後要從事激酶的研究、或在此領域有一定的經驗、想吸收更多知識之化學和生物學研究人員為對象的講座，網羅所有激酶研究計劃重要基礎知識之話題。
講座採用的主要主題
- 蛋白質的構造：「不活性」形態和「活性」形態（DFG-out/in）構造的基盤、活性點殘基和靜電、gatekeeper、hinge、rear pocket
- 檢驗：各種格式與資料解析、控制IC50和Ki的因子、ATP濃度、off rate、溶解度、區別化合物成敗的要因
- 抑制劑：認可藥、抑制劑的類型、類型1/2、被指示的ATP部位、allosteric、共有原子價，配合基效能的熱點、共同的化學型
- 酚醛樹脂纖維（Kynol）的選擇性：Kynol mixed、熱點地圖（heatmap）的可視化與解釋、保存性可變活性點濾渣
- 技術：高容許量篩選、fragment的設計、構造的藥劑設計
- 個案研究：後期階段的課題
講師Kent Stewart, Ph.D., Research Fellow, Structural Biology, Abbott & Maricel Torrent, Ph.D., Senior Scientist, Abbott
此外，請務必要參加以依據構造的醫藥品設計為主題之Structure-Based Drug Design Conference（2012年6月6日∼8日）。
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